新一代抗抑郁藥馬普替林是一種選擇性去甲腎上腺素再吸收抑制劑。
作用機制
馬普替林能選擇性地抑制突觸前膜對去甲腎上腺素的抑制,使突觸間隙的去甲腎上腺素濃度提高而起到抗抑郁作用。該藥物對5-羥色胺的再吸收抑制作用較弱。去甲腎上腺素和5-羥色胺兩者起抗抑郁抗焦慮的作用。
馬普替林療效肯定,適用于各種抑郁癥、抑郁狀態(tài)、強迫癥、多動癥、遺尿癥、慢性疼痛。其缺點在于心臟毒性較大,過量使用不安全,劑量不宜過大,突然停藥后會引起戒斷反應。
副作用
馬普替林有較強的抗組胺H1受體的作用,易出現(xiàn)低血壓、鎮(zhèn)靜思睡、惡心、嘔吐、體重增加等副作用并可加強中樞性抑制藥的抑制作用。
其抗膽堿能受體的作用比三環(huán)類抗抑郁藥輕,但仍可出現(xiàn)口干、視力模糊、便秘、尿潴留、竇性心動過速、腸麻痹、體位性低血壓、頭暈、鎮(zhèn)靜、倦怠、嗜睡、嘔吐、記憶力下降、驚厥、癲癇發(fā)作、閉角型青光眼加劇。由于去甲腎上腺素增加,故能增強去甲腎上腺素的加壓作用、阻斷降壓藥物的降壓作用,并可導致皮疹及心臟傳導功能改變。
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