米安色林能阻斷神經(jīng)元突觸前膜α2腎上腺素能自身受體使去甲腎上腺素釋放增加。突觸間隙中去甲腎上腺素濃度增高,作用于突觸后膜受體,增加神經(jīng)傳導(dǎo)以發(fā)揮抗抑郁作用。
它并不抑制突觸前膜對(duì)去甲腎上腺的回吸收。能阻斷5-羥色胺受體,故有抗焦慮、改善睡眠的作用。無抗膽堿能作用,不產(chǎn)生明顯的心血管反應(yīng),不拮抗擬交感神經(jīng)藥和抗高血壓藥。
本藥物口服吸收好,主要代謝產(chǎn)物去甲基米安色林、8-羥化米安色林均有生物活性,主要經(jīng)尿液排出。
副作用
有的病人可發(fā)生口干、便秘、排尿困難、視物模糊、嗜睡、困倦、T波改變、ST段下移、心率不齊,骨髓抑制、粒細(xì)胞減少或缺乏、肝功障礙、關(guān)節(jié)痛、男性乳房增大、誘發(fā)躁狂。超量服用可引起嚴(yán)重的低血壓、呼吸抑制、心率不齊、過度鎮(zhèn)靜、癲癇發(fā)作。
禁忌證
禁用于躁狂癥,窄角型青光眼、前列腺肥大、排尿困難者、癲癇、腦器質(zhì)性改變、糖尿病病情未能控制者。禁喝酒,禁與單胺氧化酶抑制劑合用。
此外妊娠及哺乳期服用,可能對(duì)胎兒、嬰兒造成損害,故應(yīng)權(quán)衡利弊使用。肝功障礙、糖尿病、心臟病人使用須慎重,如用使采取預(yù)防措施。
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