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　　卡莫司汀能迅速通過(guò)血腦屏障，抗瘤譜廣，脂溶性高，起效快，破壞癌細(xì)胞DNA結(jié)構(gòu)與功能，抑制DNA與RNA的合成，對(duì)D-S過(guò)度期癌細(xì)胞作用最強(qiáng)，對(duì)腦部腫瘤療效獨(dú)特。

　　卡莫司汀注射液處方資料

　　【藥品名稱】通用名：卡莫司汀注射液

　　【主要成份】卡莫司汀。其化學(xué)名稱為：1，3-雙（？-氯乙基）-1-亞硝基脲。

　　【分子式】C5H9Cl2N3O2

　　【分子量】214.05

　　【性狀】本品為淡黃色的澄明液體。

　　【藥理毒理】

　　本品及其代謝物可通過(guò)烷化作用與核酸交鏈，亦有可能因改變蛋白而產(chǎn)生抗癌作用。在體內(nèi)能與DNA聚合酶作用，對(duì)增殖期細(xì)胞各期都有作用，對(duì)兔及小鼠有致畸性。

　　【藥代動(dòng)力學(xué)】

　　靜脈注射人血后迅速分解。半衰期5分鐘，生物半衰期15～30分鐘。本品可通過(guò)血-腦脊液屏障。由肝臟代謝，代謝物可在血漿中停留數(shù)日，造成延遲骨髓毒性。可能有肝腸循環(huán)。96小時(shí)有60％～70％由腎排出（其中原形不到l％），l％由糞排出，10％以二氧化碳形式由呼吸道排出。由于脂溶性好，可通過(guò)血-腦脊液屏障。腦脊液中的藥物濃度為血漿中的50%或以上。

　　【適應(yīng)癥】

　　因能夠通過(guò)血腦脊液屏障，故對(duì)腦瘤（惡性膠質(zhì)細(xì)胞瘤、腦干膠質(zhì)瘤、成神經(jīng)管細(xì)胞瘤、星形膠質(zhì)細(xì)胞瘤、室管膜瘤）、腦轉(zhuǎn)移瘤和腦膜白血病有效，對(duì)惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤，與其他藥物合用對(duì)惡性黑色素瘤有效。

　　【用法用量】

　　靜脈注射按體表面積100mg/m2，每日一次，連用2～3日；或200mg/m2，用一次，每6～8周重復(fù)。溶入5%葡萄糖或生理鹽水150ml中快速點(diǎn)滴。

　　【不良反應(yīng)】

　�、僖淮戊o脈注射后，骨髓抑制經(jīng)常發(fā)生在用藥后4～6周，白細(xì)胞最低值見(jiàn)于5～6周，在6～7周逐漸恢復(fù)。但多次用藥，可延遲至10～12周恢復(fù)。一次靜脈注射后，血小板最低值見(jiàn)于4～5周，在6～7周內(nèi)恢復(fù)，血小板下降常比白細(xì)胞嚴(yán)重。

　�、陟o脈注射部位可產(chǎn)生血栓性靜脈炎。大劑量可產(chǎn)生腦脊髓病。

　�、坶L(zhǎng)期治療可產(chǎn)生肺間質(zhì)或肺纖維化。有時(shí)甚至l～2療程后即出現(xiàn)肺并發(fā)癥，部分患者不能恢復(fù)。此外可產(chǎn)生惡心、嘔吐等消化道反應(yīng)，用藥后2小時(shí)即可出現(xiàn)，常持續(xù)4～6小時(shí)。

　�、鼙酒酚幸鹄^發(fā)白血病的報(bào)道，亦有致畸胎可能性。

　　⑤本品可抑制睪丸或卵巢功能，引起閉經(jīng)或精子缺乏。

　�、迣�(duì)肝腎均有影響，肝臟損害�？苫謴�(fù)，腎臟毒性可見(jiàn)氮質(zhì)血癥，功能減退，腎臟縮小。

　　【藥物相互作用】以本品組成聯(lián)合化療方案時(shí)，應(yīng)避免合用有嚴(yán)重降低白細(xì)胞血小板作用或產(chǎn)生嚴(yán)重胃腸反應(yīng)的抗癌藥。

　　【藥物過(guò)量】沒(méi)有藥物可以對(duì)抗藥物過(guò)量，如出現(xiàn)嚴(yán)重骨髓抑制可輸注成分血或使用粒細(xì)胞集落刺激因子。

　　【禁忌】既往對(duì)本藥過(guò)敏的病人，妊娠及哺乳期婦女禁用。

　　【注意事項(xiàng)】

　�。�1）老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應(yīng)慎用。

　�。�2）對(duì)診斷的干擾：本品可引起肝腎功能異常。

　�。�3）下列情況慎用：骨髓抑制、感染、肝腎功能異常、接受過(guò)放射治療或抗癌藥治療的患者。

　　（4）用藥期間應(yīng)注意檢查血常規(guī)、血小板、肝腎功能、肺功能。

　�。�5）本品可抑制身體免疫機(jī)制，使疫苗接種不能激發(fā)身體抗體產(chǎn)生�；熃Y(jié)束后三個(gè)月內(nèi)不宜接種活疫苗。