干擾細(xì)胞蛋白質(zhì)和核酸的合成，繼而影響RNA和抑制腫瘤DNA的生物合成，最終抑制癌細(xì)胞的生成和分裂，抑制癌細(xì)胞內(nèi)DNA和RNA合成及前體的滲入，使癌細(xì)胞形態(tài)和功能發(fā)生變化，直接殺死癌細(xì)胞。
藥品信息介紹
【藥品名稱】
商品名：艾易舒注射液
通用名：斑蝥酸鈉維生素B6注射液
英文名：Sodium Cantharidinate and Vitamin B6 Injection 漢語(yǔ)拼音：Banmaosuanna Weishengsu B6 Zhusheye
本品為復(fù)方制劑，其組分為：斑蝥酸鈉及維生素B6。
【性狀】
本品為無(wú)色澄明液體。
【藥理毒理】
1． 藥理
本品是由斑蝥酸鈉和維生素B6 配制而成的抗腫瘤注射劑。其藥理作用如下：
抑制腫瘤細(xì)胞蛋白質(zhì)和核酸的合成，繼而影響RNA和DNA的生物合成，最終抑制癌細(xì)胞的生成和分裂；可降低腫瘤細(xì)胞cAMP磷酸二酯酶活性，提高過(guò)氧化氫酶活力，改善細(xì)胞能量代謝，同時(shí)降低癌毒素水平；可直接抑制癌細(xì)胞內(nèi)DNA和RNA合成及前體的滲入，使癌細(xì)胞形態(tài)和功能發(fā)生變化，直接殺死癌細(xì)胞。對(duì)骨髓細(xì)胞無(wú)抑制作用，并能升高白細(xì)胞。
2．毒理
本品小鼠靜脈注射LD50為4.42mg/kg（4.04～4.84mg/kg）；小鼠腹腔注射LD50為4.59mg/kg（4.10～5.13mg/kg）。本品對(duì)兔眼有輕度刺激性，對(duì)兔和小鼠肌肉無(wú)刺激作用，無(wú)體外溶血反應(yīng)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
實(shí)驗(yàn)表明，小鼠口服3H-斑蝥酸鈉1mg/kg，此藥從消化道吸收快而完全，24小時(shí)后只有微量放射性可測(cè)出；口服和靜注后以膀胱及膽汁放射性高，其次為腎、肝、心、肺和胃等組織。大部分藥物從尿中排出。
【適應(yīng)癥】
抗腫瘤藥。用于晚期原發(fā)性肝癌、及晚期肺癌的治療。
【用法與用量】
靜脈滴注，一日1次。每次10～50ml，以0.9%氯化鈉或5～10%葡萄糖注射液，適量稀釋后滴注。
【不良反應(yīng)】
尚未見(jiàn)有關(guān)報(bào)道。
【注意事項(xiàng)】
腎功能不全者慎用，泌尿系統(tǒng)出現(xiàn)刺激癥狀，應(yīng)暫停用藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦及哺乳期婦女慎用。
【藥物相互作用】
尚不明確。
【規(guī)格】
10ml:0.1mg*5支
【貯藏】
避光，密閉保存。
【有效期】
暫定2年
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