【藥品名稱】
通用名:美司鈉注射液
英文名:Mesna Injection
漢語(yǔ)拼音:Mei Si Na Zhu She Ye
本品主要成分為美司鈉,其化學(xué)名為:α-巰基乙基磺酸鈉。
HS-CH2-CH2-SO3-Na+
其化學(xué)結(jié)構(gòu)式:
分子式:C2H5NaO3S2
分子量:164.18
【性狀】本品為無(wú)色澄明液體,具有類似蒜的特臭。
【用法與用量】
劑量/用藥方式和時(shí)段:除經(jīng)醫(yī)師指導(dǎo)外,成人常用量為環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺、trophasfamide劑量的20%,時(shí)間為0時(shí)段(即應(yīng)用抗腫瘤制劑的同一時(shí)間)、4小時(shí)后及8小時(shí)后的時(shí)段。
美司鈉與oxazaphosphrine類注射劑的配伍用藥舉例:
間隔時(shí)段0(8:00時(shí))4(12:00時(shí))8(16:00時(shí))
抗癌藥物劑量40mg/kg體重--
美司鈉劑量8mg/kg體重8mg/kg體重8mg/kg體重
當(dāng)使用極高劑量的oxazaphosphrine時(shí)(例如在骨髓移植前),美司鈉的劑量可相應(yīng)地提高到oxazaphosphrine劑量的120%和160%。給藥方式是在0時(shí)段給予oxazaphosphrine總劑量的20%,而后將余下的已計(jì)算劑量的美司鈉做24小時(shí)靜脈輸注。另一投藥方式是間斷性注射藥物,成人以3次×40%oxazaphosphrine總劑量(在0、4、8、時(shí)段)或4次×40%oxazaphosphrine總劑量(在0、3、6、9時(shí)段)的方式給藥。兒童因排尿比較頻密,所以必須以每3小時(shí)給藥方式進(jìn)行給藥(即分別以20%oxazaphosphrine劑量在0、1、3、6、9、12時(shí)段給藥)。除靜脈注射外,也可以采用在15分鐘內(nèi)靜脈滴注方式給藥。
使用連續(xù)性靜脈輸注方式給予異環(huán)磷酰胺時(shí),美司鈉可以在0時(shí)段給予20%的異環(huán)磷酰胺劑量,而后該藥可按照異環(huán)磷酰胺劑量的100%與其同步輸注,最后應(yīng)再加6小時(shí)至10小時(shí)的美司鈉(達(dá)到異環(huán)磷酰胺劑量的50%)輸注,以更好的保護(hù)泌尿道。
【適應(yīng)癥】
預(yù)防oxazaphosphrine類藥物包括異環(huán)磷酰胺、環(huán)磷酰胺、trophasfamide在內(nèi)的泌尿道毒性。在腫瘤的化療中使用異環(huán)磷酰胺時(shí)應(yīng)當(dāng)同時(shí)使用美司鈉。應(yīng)用大劑量環(huán)磷酰胺(大于10mg/kg)和trophasfamide時(shí),應(yīng)配合使用美司鈉。下列病人使用oxazaphosphrine的治療時(shí)也應(yīng)配用美司鈉,即曾作骨盆放射、曾使用以上三種藥物治療而治療發(fā)生膀胱炎以及有泌尿道損傷病史者。
【注意事項(xiàng)】
自身免疫功能紊亂的患者使用美司鈉發(fā)生過(guò)敏性反應(yīng)的病例較腫瘤患者為多。過(guò)敏反應(yīng)可能出現(xiàn)皮膚及粘膜反應(yīng)(皮疹、風(fēng)疹、粘膜疹)、肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高、發(fā)熱、疲乏、惡心、嘔吐等。也曾觀察到低血壓及心跳過(guò)速現(xiàn)象。對(duì)該患者應(yīng)先予以正確的利害評(píng)估后才可使用美司鈉,且應(yīng)在醫(yī)護(hù)人員的監(jiān)督下應(yīng)用。
美司鈉的保護(hù)作用只限于泌尿系統(tǒng)的損傷。其他腫瘤藥物的治療不應(yīng)因使用美司鈉而有所影響。
【不良反應(yīng)】
偶爾有輕微的過(guò)敏反應(yīng),如不同程度的皮膚及粘膜反應(yīng)(搔癢、紅斑、水皰)、局部腫脹(風(fēng)疹樣水腫)。極少情形下可能會(huì)出現(xiàn)由急性過(guò)敏反應(yīng)誘發(fā)的低血壓、心跳加快(>100次/分鐘或短暫的肝轉(zhuǎn)氨酶升高等現(xiàn)象。極少數(shù)病例在注射部位出現(xiàn)靜脈刺激。在高劑量靜脈注射及口服藥物的耐受性試驗(yàn)中,當(dāng)一次使用劑量超過(guò)60mg/kg時(shí),可出現(xiàn)下列反應(yīng),即惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、肢體痛、血壓降低、心動(dòng)過(guò)速、皮膚反應(yīng)、疲倦及虛弱等,在治療期間這些癥狀常常難于區(qū)分其是來(lái)自oxazaphosphrine類藥物、美司鈉或其他藥物。
【禁忌癥】
對(duì)美司鈉或其他巰醇化合物有過(guò)敏者。
【兒童用藥】
兒童用藥時(shí),可以縮短給藥間隔或增加給藥次數(shù)。藥物用于兒童腫瘤的治療經(jīng)驗(yàn)表明用藥間隔時(shí)間短(例如3小時(shí))為佳。美司鈉總劑量是oxazaphosphrine劑量的60%。
【老年患者用藥】
尚缺乏充分的在65歲以上患者中臨床研究資料。
【婦女及哺乳期婦女用藥】
動(dòng)物試驗(yàn)中大鼠和家兔口服美司鈉劑量分別為2000mg/kg和1000mg/kg(按體表面積計(jì)算的人推薦用劑量的10倍以上)未發(fā)現(xiàn)美司鈉影響胚胎發(fā)育或引發(fā)畸胎。尚缺乏在孕婦中進(jìn)行的充分和良好對(duì)照的臨床研究結(jié)果。因?yàn)閯?dòng)物生殖毒性研究并不能完全預(yù)測(cè)在人體的反應(yīng)。因此本品只能在必須使用時(shí)方可使用。
尚不明確美司鈉是否會(huì)分泌到乳汁中。因?yàn)槎鄶?shù)藥物均可能分泌到乳汁中,故必須在充分考慮哺乳婦女和嬰兒的獲益后方可使用。
懷孕及哺乳期婦女如必須使用美司鈉以預(yù)防oxazaphosphrine對(duì)泌尿系統(tǒng)的損害時(shí),應(yīng)根據(jù)正常應(yīng)用腫瘤藥物治療標(biāo)準(zhǔn)給藥。