冬凌草含有冬凌草甲素、冬凌草乙素和迷迭香酸3種主要活性成分，含量在冬凌草中高達(dá)千分之五，遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于其他藥用植物的活性成分含量，如紫杉醇在紫杉樹皮中的含量僅為萬分之一。
體內(nèi)實(shí)驗(yàn)證明，冬凌草甲素腹腔注射10mg/kg，對艾氏腹水癌、肝癌及肉瘤S180腹水型等均有明顯抗腫瘤作用，使動物平均存活期在100%以上。對體外培養(yǎng)的艾氏腹水瘤細(xì)胞具有較明顯的細(xì)胞毒作用。并發(fā)現(xiàn)冬凌草甲素小鼠給藥后胸腺噴院核育參人腫瘤細(xì)胞的酸不溶部分（DNA）減少，而酸溶部分游離的胸腺喀院核著酸增多，其中以胸腺嘧啶核苷三磷酸增加明顯，提示冬凌草甲素可能阻斷了脫氧甘酸底物聚合形成DNA過程，而不影響胸腺嘧啶核苷的磷酸化。冬凌草甲素與博萊霉素A5合用對小鼠體內(nèi)外P388白血病、艾氏腹水癌細(xì)胞大分子合成有明顯抑制DNA合成的作用，對腫瘤DNA合成的抑制作用強(qiáng)于對骨髓細(xì)胞。若用冬凌草素、博萊霉素A5和消瘤芥組合運(yùn)用，對移植瘤小鼠的生命延長率，體內(nèi)肉瘤180細(xì)胞增殖抑制作用和體外艾氏腹水癌細(xì)胞殺傷作用最佳。
經(jīng)動物實(shí)驗(yàn)證實(shí)，冬凌草對多種腫瘤疾病有效，對肺脈癌、肺鱗癌、食管癌、艾氏腹水癌、肝癌等多種常見腫瘤的抑瘤率高達(dá)41%，大大高于其他植物抗癌藥，尤其對中國北方地區(qū)發(fā)病率較高的食管癌與胃腺癌最為敏感。更可喜的是，冬凌草若與現(xiàn)有化療藥物配伍使用，不僅能大大提高后者的抑瘤作用，還可降低其用量及毒副作用。中國內(nèi)學(xué)者認(rèn)為，冬凌草與多種常用化療藥如平陽霉素、博來霉素、順鉑和氮芥等均能配伍使用且顯示出良好協(xié)同作用。更重要的是，藥理研究表明，冬凌草制劑口服后不會對骨髓產(chǎn)生抑制作用，也不會影響RNA與蛋白質(zhì)的合成。在這一點(diǎn)上它與紫杉醇有些相似。
冬凌草作為治療食管癌與賁門癌的特效中草藥已被中國內(nèi)中醫(yī)學(xué)界所認(rèn)可。中國內(nèi)中醫(yī)專家的普遍看法是，冬凌草及其制劑在治療上述消化道腫瘤時的療效甚至優(yōu)于常規(guī)化療藥�？偠灾投璨莸目瓜滥[瘤的出色療效而言，其他抗癌中草藥難以“望其項(xiàng)背”。
