抗炎止痛藥：國外首選對乙酰氨基酚，該藥物止痛效果好，不良反應少，費用低。通常1日總量不超過3g，但長期大劑量使用有引起肝或腎損傷的報告。如果此類藥物止痛效果不明顯或伴有膝關節(jié)積液，宜選用其它藥物。
非甾體類抗炎藥( AIDs)：這類藥物具有抗炎、止痛和解熱作用，是治療骨性關節(jié)炎最常用的藥物。
但是其中有的阿司匹林、水楊酸、保泰松、吲哚美辛和萘普生等，對關節(jié)軟骨基質蛋白聚糖合成有抑制作用，不利于骨性關節(jié)炎，不宜選用，至少不應長期使用。
另一些藥物如雙氯芬酸、美洛昔康、萘丁美酮、依托度酸、舒林酸和阿西美辛等，對軟骨基質蛋白聚糖的合成無不良影響，甚至有促進合成作用，適于選用。
阿片類：對中度至嚴重的膝骨性關節(jié)炎患者，以上藥物治療仍不能解除疼痛時，國外學者主張將阿片類藥物作為最后選擇。經(jīng)常選用的這類藥物有可待因和曲馬多。有一定的效果，但是，該類藥物的不良反應如惡心、嘔吐、腹瀉和多汗，以及有一定的耐受性和潛在的依賴性都值得重視。
氨基葡萄糖：氨基葡萄糖既能抗炎止痛，又有延緩膝骨性關節(jié)炎發(fā)展的作用，被認為是第一個改變骨性關節(jié)炎病情的藥物或慢作用藥，體外實驗也證實其對軟骨代謝有良好作用，也稱其為軟骨保護劑。長期使用氨基葡萄糖治療可阻止膝關節(jié)骨性關節(jié)炎的發(fā)展。
雙醋瑞因：該藥可以抑制金屬蛋白酶的活性及穩(wěn)定溶酶體膜而發(fā)揮抗炎及對關節(jié)軟骨的保護作用，從而改善骨性關節(jié)炎的病程。試驗證明能明顯改善患者癥狀，且其不良反應僅為短暫腹瀉。
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