2005年03月31日 《健康報》 胰島素作為糖尿病治療的藥物，臨床一直采用皮下注射給藥，普通制劑每日需用3～4次，長期用藥可出現(xiàn)注射部位炎癥、硬結(jié)。因此，給藥新途徑的研究與開發(fā)成為近年藥劑學(xué)領(lǐng)域的熱點(diǎn)之一。
胰島素已可通過下列新的給藥途徑應(yīng)用：
口服給藥系統(tǒng)
口服是最便利的給藥途徑。有研究者制備出平均粒徑為145納米的胰島素藥物毫微粒，按每公斤體重100單位的劑量給糖尿病大鼠口服后，血糖水平于兩天后下降至原來的1/2，且降糖作用維持達(dá)10～13天之久，具有良好的緩釋性。由于糖尿病病人血糖水平高低不同，持久的降糖作用在臨床上難以控制血糖于理想水平，因此，國內(nèi)推出
作用周期短的口服毫微粒，給藥6～7小時后血糖水平可降到最低，藥效持續(xù)數(shù)天。據(jù)研究，將40單位胰島素與不同劑量的膽酸鈉混合后制成膠囊，再用丙烯酸樹脂S100包衣，然后給糖尿病兔口服，結(jié)果顯示，口服含50毫克膽酸鈉的胰島素膠囊，3小時后血糖水平降至原來的69%，5小時后為48%，作用十分顯著。
鼻腔給藥
鼻腔黏膜細(xì)胞表面有大量的微細(xì)絨毛，可大大增加藥物吸收的有效面積。鼻腔黏膜中的毛細(xì)血管和淋巴管十分豐富，有利于藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)并避免肝臟的首過作用。鼻腔中酶的含量很低，對大分子蛋白質(zhì)的分解作用遠(yuǎn)低于胃腸黏膜。
些特點(diǎn)都十分有利于胰島素的透過和吸收，鼻內(nèi)給藥也就成為研究的主要方向之一。為提高給藥時的生物利用度，常采用固醇類或甾甙類親脂性物質(zhì)做吸收促進(jìn)劑，將其與胰島素做成混懸液作用于鼻黏膜中的類脂而增加后者的吸收，目前的制劑生物利用度可達(dá)11.3%。另有研究發(fā)現(xiàn)，粒徑為300～400納米的脫乙酰殼多糖毫微粒作為載體可顯著增強(qiáng)胰島素穿透鼻黏膜的能力，使藥物在鼻內(nèi)的吸收增多。
透皮給藥系統(tǒng)
皮膚中的水解酶活性很低，利于胰島素透皮給藥，但這種大分子蛋白質(zhì)一般難于穿透皮膚，離子導(dǎo)入技術(shù)可使其在電場作用下透過皮膚角質(zhì)層而被吸收入血。國外已研制出脈沖直流離子電滲裝置，在糖尿病小鼠腹部皮膚，應(yīng)用電流0.25毫安，頻率2000赫茲，藥物可成功地穿透，很快產(chǎn)生降糖作用。透皮前使用脫毛液可顯著增強(qiáng)藥效。
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