去羥肌苷，英文簡(jiǎn)稱ddI，1991年10月在美國(guó)上市，它是第二個(gè)問世的艾滋病抗病毒藥去。
該藥不良反應(yīng)也較多，基本上同司他夫定，特別是和司他夫定一起用時(shí)，不良反應(yīng)嚴(yán)重，一般不要合用。該藥比較特殊的是它可以引起視物模糊。
有腸溶膠囊、咀嚼片、溶液和散劑4種劑型，國(guó)內(nèi)主要有咀嚼片劑和散劑(粉末)，目前散劑已基本淘汰。成人服用方法根據(jù)體重不同而稍有不同，體重大于60公斤的患者每次服用咀嚼片劑200毫克，每12小時(shí)1次;體重小于60公斤的話則每次125毫克，每12小時(shí)1次。兒童服用方法如下：2周～8月齡嬰幼兒每次100毫克/m3體表面積，每12小時(shí)1次;大于8月齡兒童每次120毫克/m3體表面積，每12小時(shí)1次。因?yàn)槲杆崞茐脑撍�，咀嚼片里含有抗酸劑來�?duì)抗胃酸，所以咀嚼片劑必須在嘴里嚼碎后吞咽，不能像吃其它藥片一樣整片吞咽。如果整片吞咽，藥片里面的抗酸劑不能及時(shí)釋放出來對(duì)抗胃酸，這樣療效受影響。由于食物能促進(jìn)胃酸分泌，所以該藥需要空腹服用，具體說就是飯前至少1小時(shí)或飯后至少2小時(shí)服用。但是腸溶膠囊卻可以不受食物限制，因?yàn)樗辉谖竷?nèi)消化，胃酸不影響它。
我國(guó)成人艾滋病患者的二線方案選擇的是替諾福韋+拉米夫定+克力芝，這是很好的方案。但是，替諾福韋的來源是個(gè)問題。我認(rèn)為，如果以前沒有用過去羥肌苷的話，也是可以考慮用去羥肌苷代替替諾福韋組成二線方案。因?yàn)樘嬷Z福韋可能影響兒童骨骼發(fā)育，所以我國(guó)兒童的二線方案選用的是阿巴卡韋+拉米夫定+克力芝或者阿巴卡韋+去羥肌苷+克力芝。第一個(gè)方案是沒問題的，但是第二個(gè)方案里阿巴卡韋與去羥肌苷一起用就有些問題了。這2個(gè)藥物都屬于嘌呤類核苷類似物，另一個(gè)核苷類似物就是替諾福韋。2個(gè)嘌呤類藥物的合用一般是不行的，臨床研究表明，替諾福韋+去羥肌苷或者阿巴卡韋+替諾福韋的組合是失敗的，要么毒副作用大，要么治療效果差。阿巴卡韋+去羥肌苷的組合沒有進(jìn)行過臨床研究，也許是考慮到結(jié)果可能和前面2個(gè)組合類似，不會(huì)有好結(jié)果。我曾請(qǐng)教過美國(guó)的艾滋病專家，他們認(rèn)為最好不要把去羥肌苷和阿巴卡韋組合在一起。當(dāng)然，這只是一種觀點(diǎn)罷了，世界衛(wèi)生組織和我們的方案是一樣的，也是建議阿巴卡韋與去羥肌苷合用。但我個(gè)人認(rèn)為此時(shí)不如保留拉米夫定(雖然已經(jīng)耐藥)，和阿巴卡韋、克力芝一起組成二線方案。
因?yàn)樵撍幗Y(jié)構(gòu)和齊多夫定、司他夫定、拉米夫定都不同，所以一般來說當(dāng)病毒對(duì)這3種藥物耐藥時(shí)，可以用去羥肌苷代替。也是因?yàn)檫@個(gè)原因，我國(guó)目前把去羥肌苷用作二線藥物，這是合理的。用作二線藥物并不是說這個(gè)藥物沒有齊多夫定和司他夫定好，我倒覺著如果不是考慮到把它留作二線藥物的話，它應(yīng)該取代司他夫定作為一線藥物的。在美國(guó)，它和齊多夫定都是一線治療里的次選藥物。
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