克力芝:它是利托那韋和洛匹那韋這兩種蛋白酶抑制劑合在一起制成的,在中國主要是膠囊和口服液的形式,國外還有片劑。膠囊于2000年9月、片劑于2005年10月在美國上市。每粒膠囊含洛匹那韋133.3毫克和利托那韋33.3毫克,每毫升口服液含洛匹那韋80毫克和利托那韋20毫克。成人患者服用方法為每次3粒膠囊,每12小時1次。片劑由于每片含量大,只需每次2片,每12小時其次即可。兒童患者根據體重計算,體重7~15公斤者每次每公斤體重12毫克洛匹那韋和3毫克利托那韋、體重15~40公斤者每次每公斤體重10毫克洛匹那韋和2.5毫克利托那韋,均為每12小時1次。該藥需要在進食時服用,這樣不僅可以增加藥物吸收還可以減少腹瀉等不良反應?肆χネㄟ^肝臟的一種酶叫細胞色素P450酶系統(tǒng)代謝,它同時還能抑制這種酶的功能,而治療其它疾病的一些藥物也通過這個酶代謝而被清除。這樣,克力芝會影響這些藥物的清除,造成這些藥物濃度升高帶來毒副作用,有時候有生命危險。所以克力芝不能和以下藥物同時應用:阿司咪唑、特非那定、雙氫麥角胺、麥角新堿、麥角胺、西沙比利、三唑侖、咪達唑侖等;颊呔驮\時一定要和醫(yī)生講明自己目前在服用的治療其它疾病(除了艾滋病)的藥物。血友病患者服用該藥也要注意觀察出血傾向,一旦發(fā)現(xiàn)問題應該及時就診?肆χツz囊和口服液需要冰箱冷藏保存(2℃~8℃),室溫下(最高25℃)可以保存2個月。
克力芝的不良反應最常見的是腹瀉,特別是膠囊更容易引起。其它不良反應主要是代謝異常,這是蛋白酶抑制劑的通病。
盡管有這樣那樣的不足,克力芝仍然是個好藥。療效高、耐藥少。雖然它的抗病毒效果稍差于施多寧,但是它的長處在于耐藥少,即使治療失敗了也很少是因為耐藥引起的。病毒對它的耐藥需要至少3個位點發(fā)生突變才行,而施多寧只需要一個位點。
克力芝威力之大以至有許多研究在驗證單用克力芝一個藥(不加2個核苷類藥物)來治療。初步的結果表明單用克力芝效果不差于克力芝加上2個核苷類藥物。但是,目前仍然不主張一個藥物治療艾滋病。
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