由于緊張型頭痛的發(fā)病機制并不清楚，所以在藥物選擇上多采用溫和的非麻醉性止痛藥。借以減輕癥狀，其中主要是非類固醇性抗炎類藥物(nonsteroidal anti-inflammatory drug，NSAID)。其他藥物包括適量的肌松弛藥和輕型的鎮(zhèn)靜藥，抗抑郁藥也常根據(jù)病情應用。一般多以口服方式給藥，并且短期應用，以免引起藥物的毒副作用。
一、酮洛芬(酮基布洛芬)：屬NSAID 類，除用于緊張型頭痛外，也適用于肌肉和關節(jié)痛。止痛屬暫時性，其作用為抑制前列腺素合成，提高細胞內(nèi)cAMP，改善血小板功能。
口服劑量為12.5～25mg/次。毒副作用為胃不適、惡心、腹瀉、心悸、出汗、嗜睡及皮膚瘙癢等。
二、萘普生(naproxen)：屬NSAID 類。通過抑制地諾前列素(前列腺素)的合成而起止痛抗炎作用。
口服劑量為100～200mg/次，一般2～3 次/d。毒副作用為惡心、胃部不適、疲倦、眩暈、乏力及思睡。孕婦及哺乳期婦女禁用。
三、普羅喹宗(proquazone)：屬NSAID 類。適用于急性緊張型頭痛。其藥理作用包括抑制前列腺素系統(tǒng)，而地諾前列素(前列腺素)被認為是引起頭痛的生理介質(zhì)。另可抑制血小板聚集，抑制5-HT 釋放，降低毛細血管通透性及抑制緩激肽。
口服劑量為75～150mg/次。毒副作用為惡心、嘔吐、思睡等。
四、阿米替林(amitriptyline)：系三環(huán)類抗抑郁藥，為較早用于慢性緊張型頭痛伴有抑郁癥狀的藥物。本藥既是去甲腎上腺素再攝取抑制藥，又是5-羥色胺再攝取的抑制藥。以前認為后者為本藥止痛的主要途徑，但近來的研究認為上述兩種作用對止痛效果并無差別，并且頭痛的改善是間接的，是由抗抑郁的效果所介導。
口服劑量開始為75mg/d，以后漸增至150mg/d，分次服用。毒副作用為惡心、嘔吐、乏力、困倦、頭昏及失眠等。有嚴重心臟病及青光眼者忌用。
五、乙哌立松(eperisone)：屬骨骼肌松弛藥，除可抑制肌張力過高并可抑制疼痛反射活動，從而改善緊張型頭痛的癥狀。
口服劑量150mg/d，分次服用。毒副作用為惡心、嘔吐、胃部不適、腹瀉、乏力、困倦及站立不穩(wěn)。有藥物過敏史、肝臟疾病者慎用;孕婦及哺乳期婦女禁用。
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